Основы психиатрии

медицинская литература

  • Страницы

  • Тэги

  • ДУЛОКСЕТИН (DULOXETINUM)

    ДУЛОКСЕТИН (DULOXETINUM)

    ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ

    (+)–(S)–N–метил–γ–(1–нафтилокси)–2–тиофенпропиламина гидрохлорид.

    ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

    Капсулы имеет дулоксетина гидрохлорид, эквивалентный 30 мг либо 60 мг дулоксетина.

    ОПИСАНИЕ

    Капсулы 30 мг: непрозрачные, синие/белые, твёрдые желатиновые капсулы (объем 3) с намазанными на них зелёными чернилами дозировкой "30 mg" и идентификационным кодом "9543".

    Капсулы 60 мг: непрозрачные, синие/зелёные, твёрдые желатиновые капсулы (объем 1) с намазанными на них белыми чернилами дозировкой "60 mg" и идентификационным кодом "9542".

    Содержимое капсул являет из себя пеллеты от белого до серовато-белого расцветки.

    ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

    Антидепрессанты.

    КОД АТХ

    N06AХ21.

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    ФАРМАКОДИНАМИКА

    Дулоксетин считается антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина, и слабо уничтожает захват дофамина, не обладая ценным сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Приспособление воздействия дулоксетина при излечении депрессии заключается в пресечении обратного захвата серотонина и норэпинефрина, в следствии чего увеличивается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

    Дулоксетин владеет центральным приспособлением пресечения болевого синдрома, что во-первых имеет место быть повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    Всасывание. Дулоксетин как следует всасывается при способе внутрь. Всасывание наступает через 2 ч в последствии приёма вещества. Предельная сосредоточение вещества достигается спустя 6 ч в последствии приёма.

    Приём еды не оказывает большое влияние на предельную сосредоточение вещества, хотя повышает время достижения предельной сосредоточения с 6 до 10 ч, что косвенно сокращает степень всасывания (ориентировочно на 11%).

    Распределение. Дулоксетин как следует связывается с белками плазмы (>90%), как правило с альбумином и α1-глобулином, хотя нарушения со стороны печени либо почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

    Метаболизм. Дулоксетин энергично метаболизируется и его метаболиты как правило выводятся с мочой.

    Как CYP2D6, но и CYP1A2 катализируют образование 2 ключевых метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина).

    Далее: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6